中药人参二醇组皂苷研究进展*(2)
2.3 抗休克作用 经多年研究报道显示,人参二醇组皂苷对小鼠、狗和其他实验动物具有多种抗休克作用,包括感染性休克、内毒素休克、出血性休克、心源性休克、烫伤性休克和胰岛素休克[19- 21]。下面以失血性休克和内毒素休克为例说明人参二醇组皂苷的抗休克作用,在对10只不同种类犬的失血性休克对比实验中,实验对象分为人参二醇组皂苷组和失血性休克组(随机分配各五只),观察在同等时间内犬的死亡情况及平均动脉压,谷丙转氨酶(GPT)、乳酸脱氢酶(LDH)、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(GOT)含量、肌酸激酶(CK)、血清超氧化物歧化酶(SOD)等基本指标进行测定。反过来后,结果显示,人二醇皂苷抑制失血后细胞内酶的释放,GPT、LDH、CK、SOD含量均不同程度下降。再次,人参二醇组皂苷对心肌细胞超微结构的保护作用效果明显,肺泡Ⅱ型上皮细胞和血小板。通过降低去甲肾上腺素的含量增加,改善微循环,增加有效循环血量,中毒的症状可以得到缓解。以上均可以证明,人类的乙二醇皂甙可调节微循环,改善细胞的物质交换,减少自由基的产生,保护功能和功能的细胞和亚细胞结构。人参二醇组皂苷对内毒素休克也具有良好的疗效,它主要是降低过氧化脂质(LPO)生产和提高血清超氧化物歧化酶(SOD)活性自由基,从而稳定细胞膜。对心损伤的、脑损伤、肺损伤、肝损伤均具有明显的保护作用。胡艳等[ 22]通过下调ES大鼠肾组织中CD14、IL-18、TLR2和TLR4mRNA表达,上调指定mRNA的表达,降低血液黏度,减少过氧化物的产生,抑制炎性因子的大量释放,预防多脏器功能衰竭。结果表明,HD组皂苷对小鼠和大鼠实验性内毒素休克有效缓解腹泻和发烧的症状,改善外周血象及网状内皮系统的功能,这表明HD组是一个很好的激活网状内皮系统功能。
2.4 抗肿瘤作用 人参二醇皂苷作为中药抗肿瘤药物,人参皂苷Rh2单体抗肿瘤活性最强,是人参皂苷Rg3清除糖基次生皂苷,可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,抗肿瘤细胞粘附,侵袭和转移,抑制肿瘤血管生成。人参皂苷Rh2是一种小分子,脂溶性强,易穿透血脑屏障,生物利用度高,与化疗联合显示协同作用,可逆转肿瘤耐药性,发挥更明显的抗癌作用,可抑制肿瘤细胞的增殖和生长、分化或凋亡。抗肿瘤浸润转移作用与细胞内Ca2+浓度在人参二醇组皂苷作用下升高及细胞的侵袭性的减弱有关,人参二醇组皂苷与化疗药物联合应用具有增效减毒作用,一定条件上可以将癌细胞的多重耐药性不同程度逆转。临床上一般发现的癌症病患多为中晚期,而人参二醇组皂苷作为一种外源性分化诱导剂,它能诱导多种癌细胞向正常细胞转化,效果显著[ 23]。
3 总结与展望
人参二醇组皂苷是人参的重要活性成分,其成分多样,药理和临床应用非常广泛。但不能进行完全合成,仍需要从人参的不同部位分离提取,完全合成方法及技术仍在不断研究突破。人工合成的意义重大,对化合物进行结构修饰以及不断改造、增强人参二醇组皂苷的药理效应、克服生物利用率低等方面具有明显作用。根据临床实验研究,人参二醇组皂苷及其亚型多表现中枢性抑制、抗氧化、降低细胞内钙浓度、抗氧化、清除自由基、协助器官和细胞的损伤修复等作用。具有多种靶器官,尤其适用于各器官功能减退的老年患者,是较为理想的多功能保健用药。如今,市场上已经出产人参二醇组皂苷胶囊制剂,并广泛应用于临床,用于提高自身免疫力,抑制癌细胞增长及增强抗病能力。人参二醇组皂苷的临床研究不断进行并取得了较大成果,其药理作用与临床实践充分融合,已经进行了大量制药开发,并应于于临床的各个阶段,本文为人参二醇组皂苷进一步的开发与利用奠定了理论基础。
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文章来源:《中药药理与临床》 网址: http://www.zyylylc.cn/qikandaodu/2020/1225/412.html